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1、單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,單擊此處編輯母版標題樣式,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物,分類,抗消化性潰瘍藥,、助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥。,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物分類,第一節(jié),助消化藥,多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥物，能促進食物的消化，用于消化道分泌功能減弱及消化不良。,胃蛋白酶,為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復期消化功能減退。,乳酶生,干燥活乳酸桿菌。,作用,分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖
2、，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。,用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化不良性腹瀉等。,不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用,第一節(jié)助消化藥 多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥,第二節(jié),抗消化性潰瘍藥,消化性潰瘍,主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍，發(fā)病率約,10%,，具有自然緩解和反復發(fā)作的特點。,臨床主要癥狀：,反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。,發(fā)病機制：,損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強或防御因子減弱所致。,攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌（,Hp,），促胃液素、酒精、非類固醇抗炎藥,防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修復、前列腺素等。,第二節(jié)抗消化性潰瘍藥攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌,抗消化性潰
3、瘍藥的主要作用是：,降低胃黏膜酸度，減少胃蛋白酶活性，減少“攻擊因子”的作用；,保護胃黏膜功能及修復或增強胃的“防御因子”。,常用抗消化性潰瘍藥有：,抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、,黏,膜保護藥和抗,Hp,藥。,抗消化性潰瘍藥的主要作用是：常用抗消化性潰瘍藥有：抗酸藥、抑,理想抗酸藥,應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。,本類藥物作用基本相同，主要區(qū)別在于吸收程度、作用快慢、持續(xù)時間和不良反應。見表,1,一般不單用，常用復方制劑,如胃舒平、胃得樂等。,可,增效，克服不良反應,。,組成：,氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏,一、抗酸藥,理想抗酸藥應該是
4、作用強、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn),五 種 抗 酸 藥 的 比 較,NaHCO,3,MgSiO,3,Al,（,OH,）,3,MgO CaCO,3,抗酸強度 強 弱 中 強 中,顯效時間 快 慢 慢 慢 較快,維持時間 短 較長 較長 較長 較長,收斂作用 ,產(chǎn)生,CO,2, ,堿血癥 ,保護潰瘍面 ,影響排便 輕瀉 便秘 輕瀉 便秘,五 種 抗 酸 藥 的 比 較NaHCO3,胃酸分泌受組胺、促胃液素和,ACh,的控制，興奮壁細胞（泌酸細胞）膜上,H,2-,R,、促胃液素,-R,和,M-R,，通過第二信使激活質(zhì)子泵，將,H,+,從壁細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到胃腔，,K,+,從胃腔轉(zhuǎn)運到壁細胞內(nèi)，通過,H,+,
5、-K,+,交換分泌胃酸。,H,2,受體阻滯藥、,促胃液素受體阻滯藥和,M,受體阻滯藥和質(zhì)子泵抑制藥及前列腺素類均能抑制胃酸分泌。,二、抑制胃酸分泌藥,胃酸分泌受組胺、促胃液素和ACh的控制，興奮壁細胞（,（一）質(zhì)子泵抑制藥,奧美拉唑,（洛賽克，,losec,）,【藥理作用】 作用于胃黏膜細胞，可逆性地抑制胃壁細胞,H,+,，,K,+,-ATP,酶，對組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有強大的抑制作用。,連續(xù)用,7,日，可使每日胃酸分泌降低,95%,以上。經(jīng),4-6,周，胃鏡觀察潰瘍愈合率可達,97%,。,【,臨床應用,】 用于胃、十二指腸潰瘍，返流性食管炎、卓,-,艾綜合征,（,Z
6、ES,）,等；對幽門螺桿菌陽性者，合用抗菌藥物，轉(zhuǎn)陰達,90%,以上。,（一）質(zhì)子泵抑制藥【藥理作用】 作用于胃黏膜細胞，可逆性地抑,（二）,H,2,受體阻滯藥,常用藥：,西咪替丁、雷尼替丁,、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。,其作用、應用、不良反應見第二十章。,選擇性阻斷壁細胞,H,2,受體，抑制胃酸分泌作用較,M,受體阻滯藥強而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少。,用于消化性潰瘍、卓,-,艾綜合征等。,（二）H2受體阻滯藥其作用、應用、不良反應見第二十章。,（三）,M,受體阻滯藥,哌侖西平（,pirenzepine,）,哌侖西平對,M,1,-R,受體親和力較高，治療劑量
7、抑制胃酸分泌，而對心臟、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障，無中樞作用。,主要治療消化性潰瘍，愈合率為,70%-94%,。,（三）M受體阻滯藥 哌侖西平對M1-R受體親和力較高，治,（四）胃泌素受體阻滯藥,-,丙谷胺,丙谷胺的化學結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競爭性阻斷促胃泌素受體，減少胃酸分泌，還對胃黏膜有保護和促進潰瘍愈合作用。,臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療，療效比,H,2,-R,阻滯藥差。,（四）胃泌素受體阻滯藥-丙谷胺 丙谷胺的化學結(jié)構(gòu)與胃泌素,胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液,HCO,3,-,鹽屏障。,胃黏膜保護藥能,抑制胃酸分泌、增強胃粘膜的保護屏障、防止有害因子損傷胃粘膜。,主要用
8、于消化性潰瘍的治療。,三、粘膜保護藥,PGE,在體內(nèi)代謝快，作用廣泛，不良反應多。其衍生物（米索前列醇）性質(zhì)穩(wěn)定，保護粘膜作用強，,常用,。,胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液HCO3-鹽屏障。胃黏膜,（一）前列腺素衍生物,-,米索前列醇,【,體內(nèi)過程,】 又名喜克潰，口服吸收良好，吸收率約,70%,80%,，,t,1/2,為,1.6,1.8 h,。,【,藥理作用,】,抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌，可使基礎分泌和夜間分泌均減少；,刺激胃黏液的分泌，使黏液層增厚和十二指腸堿性腸液的分泌增加。,應用,胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。,不良反應,稀便或腹瀉，能引起子宮收縮，孕婦禁用。,（一）前列腺素衍生
9、物-米索前列醇 【藥理作用】應用,（二）其他粘膜保護藥,如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、膠體果膠鉍等。,在粘膜表面，尤其是潰瘍表面形成保護層，從而阻止胃酸、胃酶對潰瘍面的刺激和腐蝕，利于潰瘍愈合。,（二）其他粘膜保護藥,Hp,為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能產(chǎn)生有害物質(zhì)如酶和細胞毒素，分解粘液，引起組織炎癥。殺滅,Hp,是控制和根治,Hp,陽性潰瘍病的主要手段。,Hp,在體外對多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無效。,四、抗幽門螺桿菌（,Hp,）藥,Hp為革蘭氏陰性厭氧菌，是慢性胃竇炎的主要病原體，能,臨床上常用,克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素,等,2
10、-3,種藥聯(lián)用與,1,種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時應用，組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。,臨床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑,第三節(jié) 止吐藥與胃腸促動藥,1.,嘔吐是反射性活動，由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成,2.,遞質(zhì) 受體 止吐藥,多巴胺,D2,受體 甲氧氯普胺,Y,組胺,H1,受體 苯海拉明,Y,5-HT,+ 5-HT3,受體 昂丹司瓊,乙酰膽堿,膽堿受體 東莨菪堿,Y,3.,擬膽堿藥：,西沙必利,：鎮(zhèn)吐,嘔,吐,第三節(jié) 止吐藥與胃,甲氧氯普胺,藥理作用：,中樞和外周多巴胺受體阻斷藥,1.,鎮(zhèn)吐作用：,阻斷延髓催吐區(qū),D2,受體,2.,阻斷胃腸平滑肌,DA,受體，加速胃排空，促胃動力,3.,催
11、乳：,阻斷下丘腦,DA,受體，抑制催乳素抑制因子,4.,口服生物利用度高，可投血腦胎盤屏障,5.,用于慢性功能性消化不良及化療、妊娠等嘔吐,第三節(jié)止吐藥與胃腸促動藥, 甲氧氯,多潘立酮,1.,阻斷外周,DA,受體，產(chǎn)生,胃腸促動,和,高效止吐,作用,2.,用于功能性消化不良和嘔吐,昂丹司瓊,1.,選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng),5-HT3,受體,2.,主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐,西沙必利,1.,促進胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,2.,促進食管至結(jié)腸整個胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運動,第三節(jié)止吐藥與胃腸促動藥,第四節(jié) 瀉藥,1.,正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次,每次大便,150-3
12、50g,，皆屬正常,2.,促進排便反射，增加腸內(nèi)容物，刺激腸蠕動，軟化,糞便，潤滑腸道使糞便易于排出的藥物,3.,分類,容積性瀉藥,硫酸鎂，硫酸鈉,接觸性瀉藥,酚酞，吡沙可啶等,潤滑性瀉藥,液狀石蠟，甘油等,第四節(jié) 瀉藥1.,硫酸鎂 容積性瀉藥,1.,局部作用：,口服給藥,導瀉：,口服難吸收，高滲,利膽：,刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素,促膽排空,2.,全身作用：,靜脈注射,3.,用于便秘，排毒和慢性膽囊炎、膽石癥等,硫酸鈉,鋇化合物中毒的特效解毒藥,第四節(jié) 瀉藥, 硫酸鎂,酚酞 接觸性瀉藥,1.,口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽，,刺激腸粘膜,同時減少腸內(nèi)水分吸收，,產(chǎn)生導瀉作用,2.,作用溫
13、和，適于慢性便秘,3.,有肝腸循環(huán)，堿性尿液中呈紅色,4.,吡沙可啶 蒽醌類 蓖麻油,第四節(jié) 瀉藥,液狀石蠟 潤滑性瀉藥,1.,口服不易吸收，阻止水分吸收，產(chǎn)生,潤滑腸道,和,軟化糞便,作用，使糞便易于排出,2.,適于年老體弱，兒童便秘或手術后便秘等,甘油,1.,直腸用藥，高滲作用刺激腸壁,2.,潤滑腸道,第四節(jié) 瀉藥, 液狀石蠟,1.,對因治療，選抗菌藥物抗感染,2.,作用機制：抑制腸蠕動或保護腸道免受刺激,3.,常用瀉藥,阿片制劑：,阿片酊：,抑制胃腸蠕動,腸蠕動抑制藥：,地芬諾酯：,提高腸張力,洛哌丁胺：,無中樞作用,收斂藥：,鞣酸蛋白：,保護腸粘膜,吸附藥：,藥用炭：,吸附腸道有害物質(zhì),第五節(jié) 止瀉藥, 1. 對因治療，選,
第二十二章-作用于消化系統(tǒng)藥物課件
